氨茶碱抗哮喘的药理作用主要来自于茶碱，但由于茶碱不溶于水，所以没有注射形式。后来，研究人员发现，乙二胺可以增强茶碱的水溶性，因此茶碱和乙二胺被合成为复盐，即氨茶碱，这导致了临床上用于治疗哮喘的注射剂。因此，临床意义上的茶碱实际上是氨茶碱。
茶碱来自茶吗？答案是肯定的。1889年，德国生物学家考塞尔(1910年获得诺贝尔奖)首次从茶叶中提取茶碱。茶碱是由德国博物学家特劳布于1896年用化学方法合成的。茶碱直到1950年才被用于治疗哮喘。
茶碱的抗哮喘机制是复杂的。认为茶碱是一种平滑肌松弛剂，对呼吸平滑肌有直接的松弛作用。茶碱的支气管扩张作用部分是由于释放内源性肾上腺素和去甲肾上腺素(可使支气管舒张)。同时，茶碱是嘌呤受体阻断剂，可以抵抗腺嘌呤对呼吸平滑肌的收缩作用。此外，该药能增强膈肌的收缩力，特别是当膈肌较弱时，有利于改善呼吸功能。
茶碱不仅具有抗哮喘作用，还能抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。它还能舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增加心肌收缩力，并有微弱的利尿作用。
有人可能会问，既然茶含有抗哮喘的茶碱，经常喝茶能预防哮喘吗？事实上，茶含有多种生物碱，包括咖啡因、可可碱和茶碱，其中茶碱含量很低。据文献报道，茶叶中茶碱的含量约为0.002~0.004%，其他研究报道，不同种类茶叶中茶碱的含量差异很大。在13种国产茶中，茶碱含量最高的是功夫茶，其次是茉莉花茶，含量最低的是乌龙茶，相差5倍。因此，茶叶中茶碱的含量很小，很难达到饮茶治疗哮喘的剂量。
需要提醒的是，茶碱的代谢因人而异，治疗浓度和中毒浓度彼此接近，因此长期使用茶碱的患者需要监测血药浓度，否则很容易服用过量或不足。治疗哮喘时，茶碱治疗水平的稳定血药浓度范围应为10~20 g/ml，如果血药浓度超过20 g/ml，则可能出现心动过速和心律失常；如果血药浓度超过40 g/ml，可能会出现发热、失水、惊厥等症状，严重者甚至会因呼吸和心脏骤停而死亡。此外，用药还应注意以下四点：
1.目前临床常用的茶碱为缓释制剂，适用于哮喘预防，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。不可压碎或咀嚼。
2.使用茶碱时应避免饮用含咖啡因的饮料或食用巧克力。
3.茶碱可致心律失常，心律异常者服药时应加强监测。
4.活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用该药。
