茶叶所含的生物碱主要包括咖啡因(也称为茶红素)和茶红素。可可碱、腺嘌呤等。其中咖啡因含量高于其他。咖啡因对大脑、脑干和中枢神经系统的脊髓有明显的兴奋作用。根据主要作用点的不同，咖啡因可分为三种类型：脑兴奋性药物、脑干兴奋性药物和脊髓兴奋性药物。这三种药物不是绝对可分的，但它们的作用是首要和次要的。咖啡因可以兴奋呼吸中枢和血管运动中枢的衰竭，是一种用于觉醒的药物，也可以兴奋精神，抗抑郁，也是一种抗抑郁药。
咖啡因对大脑皮层有选择性的兴奋作用，可以消除睡意，振奋精神，减少疲劳，改善对外界印象的感知，加强思维活动。因为咖啡因对大脑皮层的兴奋作用是加强兴奋过程，而不是削弱抑制过程，所以浓茶可以解酒，抵制醉酒和酒精、尼古丁和吗啡等药物的毒性。
咖啡因也是心血管系统中的一种重要药物。首先，它刺激心脏延髓的迷走神经，加速心率，增强收缩力，并放松皮肤血管、冠状血管和肾血管。茶氨酸对心脏的增强作用是咖啡因的三倍。因为它对循环有直接作用，所以可以治疗急性心力衰竭。同时，茶胺对支气管平滑肌有直接的舒张作用，可缓解支气管痉挛，常用作平喘药。对冠状动脉也有舒张作用，因此也用于治疗心绞痛。此外，茶氨酸还具有显著的利尿作用，主要是抑制肾小管的重吸收，增加尿中钠离子和氯离子的含量。
